注射用替考拉宁说明书实用3篇

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注射用替考拉宁说明书1

药品名称

通用名称：注射用替考拉宁

商品名称：他格适

英文名称：Targocid (Teicoplanin for Injection)

汉语拼音：Zhusheyong Tikaolaning

主要成分替考拉宁

性状他格适为类白色冻干块状粉物和粉末。

适应症

他格适可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。

他格适可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。

已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，他格适也可作预防用。

用法用量

他格适既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射，注射时间为3-5分种之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。

对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48-72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。

心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。

严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。

对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后维持剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。

小于2个月的婴儿：婴儿第一天的推荐负荷剂量为16mg/kg，只用一剂，随后8mg/kg，每天一次。静脉滴注时间不少于30分钟。

不良反应

人们对他格适耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见。

已报道主要有以下不良反应：

局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。

变态反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。

胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。

血液学：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中粒性细胞减少、血小板减少、血小板增多。

肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。

肾功能：血清肌酐短暂升高。

中枢神经系统：头晕、头痛。

其他虽已报道，但尚未明确与本药是否有关的不良反应有：轻度听力下降，耳鸣和前庭功能紊乱。

禁忌对替考拉宁有过敏史者禁用。

注意事项

本药与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用，但用万古霉素曾发生“红人综合征”者非他格适禁忌症。

以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少，特别是那些给药量高于常规用药量者，建议治疗期间进行血液检查两次，并进行肝功能和肾功能的检测。

下述情况需监测肾功能和听力 ：

肾功能不全者长期用本药治疗，以及用他格适期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物，如氨基糖苷类，多粘菌素，二性霉素B，环孢菌素，顺铂，呋塞米和依他尼酸。然而，上述药物与本药联合应用时，并未证实有协同毒性。监测替考拉宁血药浓度可使治疗更完善，治疗严重感染时，他格适血药浓度不应小于10 mg/L。

孕妇及哺乳期妇女用药

虽然动物生殖实验并未显示本药有致畸作用，除非认为虽有危险仍非用不可，本药不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。目前尚无资料证实本药由乳汁排出或进入胎盘。

药物相互作用

为了避免与其它任何药物之间发生相互作用，请告知您的医师现行的任何治疗。由于存在加重不良反应的潜在可能，对正在接受肾毒性或耳毒性药物(如氨基糖苷类、两性霉素B、环孢菌素、呋塞米)治疗的患者，应小心使用替考拉宁。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇和哺乳期妇女用药，虽然动物生殖实验并未显示他格适有致畸作用。除非医生认为虽有危险仍非用不可，他格适不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。目前尚无资料证实他格适由乳法排出或进入胎盘。

儿童用药

2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗。严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。

对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后维持剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。

小于2个月的婴儿：婴儿第一天的推荐负荷剂量为16mg/kg，只用一剂，随后8mg/kg，每天一次。静脉滴注时间不少于30分钟。

老年患者用药除非有肾损害，否则老年患者无需调整剂量，参见用法用量。

药理毒理

替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。可供每天一次静脉或肌肉注射。本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。

本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。

这种结合抑制两个方面 ：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的终穿越一桥步骤。因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞后死亡。由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。

所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类、四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌，仍对替考拉宁敏感。

抗菌谱：

替考拉宁对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性，敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌，细球菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌，后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌，其活性谱范围同万古霉素相似。

药代动力学

吸收：替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%。

分布(血清浓度)：

对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布)，其半衰期分别为和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。单剂量给予健康人静注3或6 mg/kg，5分钟后，其血清浓度分别为和/L。24小时后血清残留浓度分别为和/L。

重复剂量：

给予健康者每12个小时400 mg，30分钟静注，连续5天后，第一次和第二次静注后的血清残留浓度平均分别为 ±/L和±/L。继续静注后的第12个小时的血清浓度均超过10 mg/L。给予中粒细胞减少的患者每12个小时静注400 mg，第二次静注24小时后的残留浓度为 ± mg/L。

给予健康者6次肌注，每次200 mg，首3次肌注间隔12小时，随后3次为每24小时一次，后一次肌注后的24小时，其残留浓度为 mg/L。

血清蛋白结合 ：与白蛋白的结合为90-95%。

组织扩散 ：在稳态期时，明显的分布量变化为 L/kg。→←注射放射标记的替考拉宁后，迅速地分布到各组织(尤其是皮肤和骨)，随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不进入红细胞、脑脊液和脂肪。

单剂量给予人400 mg静注后，其组织浓度为 ：松质骨 - 注射和24小时后的浓度分别为 ug/g和 ug/g。密质骨 - 注射和24小时后的浓度分别为 ug/g和 ug/g。发炎滑液 - 注射6和24小时后的浓度分别为4和 mg/L。

肺组织 - 注射30和60分钟后的浓度分别为 和 ug/g。胸膜液 - 注射6小时后达到高峰，其平均浓度为 mg/L。腹膜液 - 注射的1小时后浓度就达到 mg/L。

生物转化 ：无任何替考拉宁代谢产物被鉴别出来。超过80%所给予的量在16天内以原型从尿液中排出。

排出 ：肾功能正常的患者 ：几乎全部所给予的替考拉宁量以原型从尿液中排出。终排除半减期为70-100小时。

肾功能不全的患者 ：替考拉宁的排除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个终排除半减期和肌酐清除率的相关性。

老年人 ：替考拉宁排除的改变只不过是和年龄相关的肾功能衰退的一种反映。

药物过量

药物过量的治疗是对症治疗。有报道2例中性粒细胞减少的儿童 (年龄分别为4岁和8岁)，因用药不慎，几次过量使用他格适，剂量高达100mg/kg/天，尽管替考拉宁血药浓度高达300mg/l，但未出现临床症状和实验室检验值异常。

替考拉宁不能被血透清除。

贮藏他格适干粉小瓶应贮存于25°C以下。

包装1瓶/盒

规格200mg

有效期3年

批准文号注册证号 H20120314

生产厂家意大利Sanofi-aventis

临床研究

采用琼脂二倍稀释法测定替考拉宁对492株葡萄球菌的低抑菌浓度(MIC)，其中金黄色葡萄球菌324株，表皮葡萄球菌168株。结果：替考拉宁对葡萄球菌的MIC90值均为1mg*L-1，明显低于氧氟沙星、红霉素和苯唑西林，与万古霉素相当

;替考拉宁对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)和对甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(MRSE)的MIC90分别为4mg*L-1和2mg*L-1，是万古霉素的1/2.抗菌活性明显高于氧氟沙星和红霉素。

结论：替考拉宁对葡萄球菌的体外抗菌活性是万古霉素的2倍，明显强于氧氟沙星和红霉素。

他格适的功效与作用他格适(替考拉宁)治疗革兰阳性菌感染

注射用替考拉宁使用常见问题2

注射用替考拉宁是一种新型糖肽类抗生素，已投入临床使用多时。注射用替考拉宁在临床上的疗效显著，且对人体的副作用少，深受广大患者的青睐。那么，注射用替考拉宁治疗哪些疾病？

注射用替考拉宁在临床上适用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。注射用替考拉宁可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。

注射用替考拉宁对皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎有治疗效果。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，注射用替考拉宁也可作预防用。

注射用替考拉宁是一种新型糖肽类抗生素，抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。注射用替考拉宁通过肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。

注射用替考拉宁在临床上的适用范围广泛，不仅疗效可靠，且安全性高，值得患者信赖。患者在服用注射用替考拉宁时，应先仔细的阅读说明书，按要求服用。

注射用替考拉宁商品介绍3

通用名：注射用替考拉宁

生产厂家： 意大利安万特医药

批准文号：注册证号 H20120314

药品规格：200mg*1瓶

药品价格：￥359元